Леривон, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида 30 мг, а также вспомогательные вещества (картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана оксид); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Блокирует пресинаптические альфа₂-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа₁-адренорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 20%. C_max в крови достигается через 3 ч. Связывание с белками крови — около 95%. Равновесная концентрация в крови достигается после 6 дней приема. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится с мочой и фекалиями. Т_1/2 — 21–61 ч (что позволяет применять препарат 1 раз в сутки).

Депрессивные состояния различного генеза.

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатые, имеют двояковыпуклую форму с кодом на лицевой стороне и маркировкой «Organon» на другой, с поперечной риской на лицевой поверхности.

Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА) отсутствием боковой цепочки, характерной для ТЦА.

При применении в терапевтических дозах не проявляет холинолитической активности, не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Эффективен при депрессии в сочетании с тревогой, а также при нарушениях сна на фоне депрессии.

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 30 декабря 1999 г. протокол №11 (б)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛЕРИВОН (LERIVON)

Описание

Белые выпуклые с обеих сторон, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской на лицевой поверхности. На каждой таблетке имеются надписи — на лицевой стороне код СТ-7, на обратной — название компании-производителя «Organon».

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 30 мг миансерина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, метилцеллюлоза, гидрофосфат кальция, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, оксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает антидепрессивным действием. Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепочка, характерная для ТЦА, которая, как считают, определяет их холиноблокирующее действие. Антидепрессивная эффективность Леривона сравнима с другими современными антидепрессантами. Леривон также обладает противотревожной активностью, что важно при лечении больных у которых депрессия сочетается с тревогой. Наличие седативного эффекта, связанного с влиянием миансерина на альфа₁-адренорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы, позволяет использовать Леривон для лечения нарушений сна, возникающих на фоне депрессии. Леривон хорошо переносится, в т.ч. пожилыми людьми и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах Леривон не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке Леривона обладает значительно меньшим, чем у ТЦА, кардиотоническим эффектом. Леривон не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например, клонидин, метилдопа), и не оказывает влияния на действие антикоагулянтов кумаринового ряда (например, фенпрокумон).

Фармакокинетика

При пероральном приеме Леривона, миансерин — активный компонент, быстро всасывается. Его биодоступность составляет 20%. C_max миансерина в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками крови 95%. Т_1/2 — 21–61 ч (это объясняет возможность применения препарата 1 раз в сутки). Устойчивые концентрации миансерина в крови достигаются после 6 дней его приема. Метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7–9 дней. Основные пути биотрансформации — деметилирование и окисление, с последующей конъюгацией метаболитов.

Показания

Депрессивные состояния различного генеза.

Противопоказания

— Маниакальный синдром,

— тяжелые нарушения функции печени,

— острый период инфаркта миокарда,

— беременность,

— грудное вскармливание,

— возраст до 18 лет.

Побочные действия

В первые дни приема возможно появление сонливости, которая в дальнейшем проходит. Выраженность сонливости не зависит от дозы. Уменьшение дозы не уменьшает сонливость, но снижает антидепрессивный эффект, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного воздействия дозировка Леривона не должна снижаться.

В редких случаях наблюдается нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, гипокинезия, экзантема.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС (следует воздерживаться от употребления алкоголя при прохождении курса лечения). Несовместим с ингибиторами МАО (следует избегать одновременного применения и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами).

Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином. В процессе терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.

Передозировка

Симптомы: обычно продолжительный седативный эффект, маловероятны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания. Специфического антидота нет.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.

Взрослым дозировки подбираются индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза — 30 мг. Дозы могут повышаться до достижения оптимального лечебного эффекта. Средняя эффективная суточная доза — 60–90 мг.

Пожилым пациентам дозы подбираются индивидуально, начальная доза — 30 мг, с дальнейшим постепенным повышением. Поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста.

В виду отсутствия клинического опыта, дозы препарата для детей не выработаны.

Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но, учитывая благоприятное действие препарата на сон, предпочтительнее принимать в один прием на ночь.

Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным результатам в течение 2–4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу повышают. При отсутствии положительной динамики на протяжении последующих 2–4 нед лечения, терапию Леривоном следует прекратить. После достигнутого клинического улучшения, для поддержания положительного эффекта, лечение следует продолжить в течение последующих 4–6 мес. Прекращение приема Леривона редко вызывает симптомы отмены.

Особые указания

Леривон может оказывать влияние на психомоторные реакции в течение первых нескольких дней приема. Поэтому препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Леривон, как и другие антидепрессивные средства, может вызывать гипоманиакальные состояния у пациентов с биполярными расстройствами. В таком случае курс лечения Леривоном следует прекратить.

Имеются сообщения, что при лечении Леривоном возможно подавление функции костного мозга (панцитопения или агрунолицитоз). Это проявляется, как правило, через 4–6 нед после начала лечения, но функция костного мозга полностью восстанавливается по окончанию курса терапии. При возникновении у пациента жара, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний, необходимо проведение клинического анализа крови. У пожилых людей такие побочные реакции могут наблюдаться несколько чаще, чем у пациентов других возрастных групп.

При лечении больных с сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать обычные меры предосторожности, а дозы препаратов сопутствующих курсов лечения должны быть под постоянным контролем врача. Больным с закрытоугольной глаукомой и пациентам с подозрением на гипертрофию предстательной железы необходимо находится под постоянным наблюдением врача, хотя, как правило, антихолинергические эффекты не связаны с приемом Леривона.

При появлении желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.

Форма выпуска

Таблетки для перорального применения по 30 мг миансерина гидрохлорида, в контурной ячейковой упаковке 20 табл., в картонной пачке 1 упаковка.

Условия хранения

При температуре 2–30°C в темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет с момента изготовления при соблюдении условий хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

N.V.Organon, P.O 20, 5320 BH Oss, The Netherlands

Представительство в Российской Федерации:

125445, Москва, ул. Смольная 24 Д, Меридиан, органон Эйдженсиз Б.В. тел. (095) 960–28–97, факс (095) 960–28–96, электронная почта — info@organon.ru

Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью), предпочтительно в один прием на ночь, но можно разделить суточную дозу на несколько приемов. Дозы и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально. Взрослым, рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут с возможным повышением до достижения оптимального лечебного эффекта, средняя эффективная доза — 60–90 мг/сут; пожилым пациентам — начиная с 30 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы (поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста). При недостаточной эффективности через 2–4 нед терапии суточную дозу можно повысить, при отсутствии положительного эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение Леривоном прекращают. После достигнутого клинического улучшения следует продолжить лечение в течение 4–6 мес.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), судороги, гипомания, гипокинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в редких случаях — нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, артериальная гипотензия.

Прочие: артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, экзантема.

Симптомы: продолжительный седативный эффект, возможны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО. Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином.

Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. В процессе сочетанной терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.

Пациентам, проходящим курс лечения, особенно в первое время, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, управления движущимися установками и от др. видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.

При развитии гипоманиакальных состояний, судорожных реакций, желтухи лечение следует прекратить. Возможно появление гранулоцитопении и агранулоцитоза через 4–6 нед лечения (функция костного мозга полностью восстанавливается после окончания курса). Обязателен анализ крови при возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний. Больные с узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы должны находиться под врачебным контролем.